поиск |
Новости химической науки > Новый антибиотик малотоксичен и устойчив к резистентности7.6.2015 Природное соединение амфотерицин В (amphotericin B) является допущенным к применению лекарственным препаратом для лечения ряда грибковых инфекций, и пока еще не появились штаммы грибков, резистентные к этому препарату. Тем не менее, амфотерицин В вызывает повреждение почек, сердечную недостаточность, конвульсии и другие побочные эффекты.
Исследователям удалось изменить молекулярную структуру этого вещества и получить два производных, которые отличаются меньшей токсичностью, также (если не более) устойчивы к выработке резистентности и, в соответствии с заверениями химиков, могут производиться в промышленных масштабах.
Рисунок из Nat. Chem. Biol. 2015, DOI: 10.1038/nchembio.1821
Новые препараты разработали Мартин Бёрке (Martin D. Burke) из Университета Иллинойса, Сьюзен Линдквист (Susan Lindquist) из Кембриджа и их коллеги, препараты были испытаны на мышах, пораженных дрожжевой инфекцией Candida.
Амфотерицин В атакует болезнетворные грибки, связываясь с эргостеролом грибка, а его побочные эффекты связаны с тем, что он также атакует холестерин человека. Исследователи модифицировали строение амфотерицина В, придав ему способность связываться только с эргостеролом, не атакуя холестерин. До настоящего времени в ходе интенсивных экспериментов болезнетворные грибки так и не выработали резистентность к новым веществам; модифицированные версии амфотерицина В могут быть синтезированы из природного продукта в три стадии с общим выходом до 25%.
Эрик Каррейра (Erick M. Carreira) из Швейцарского Технологического Института (Цюрих) отмечает, что его группа, как и другие, уже разрабатывала подобные производные амфотерицина В, обладающие противогрибковой активностью и меньшей токсичностью, сравнимые по параметрам с соединениями, синтезированными Бёрке, однако последний говорит, что его исследовательская группа продемонстрировала то, что «их» вещества можно применять в меньшей дозировке, чем ранее описанные соединения.
Специалист по грибковым инфекциям из Университета Манчестера Дэвид Денниг (David W. Denning) высказывает опасение по поводу того, что новые препараты испытывались только для одного типа грибковой инфекции, хотя и отмечает низкую токсичность производных амфотерицина В как выдающееся достижение.
Источник: Nat. Chem. Biol. 2015, DOI: 10.1038/nchembio.1821 метки статьи: #биохимия, #медицинская химия, #органическая химия, #органический синтез Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru Комментарии к статье:
Вы читаете текст статьи "Новый антибиотик малотоксичен и устойчив к резистентности" Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru |
Читайте также:
Все новости
11.8.2024 Лекарства на малых молекулах: только вверх! 7.8.2024 Имплантируемые батареи заряжаются от кислорода прямо в организме??? 7.8.2024 Почему некоторые исследователи считают, что кальций - это будущее аккумуляторов 23.3.2023 Эта новая молекула обязана своей хиральностью только кислороду. 25.12.2016 Вещества, которые нас порадовали в уходящем году 13.12.2016 Морская вода позволит освободиться от «литиевой иглы» Подписка на новости
Новости компаний
07.08.24
|
Самарская область
Все новости
Самарская область ведет переговоры о производстве композитного углеволокна 08.06.24 | «Химпром» признан лучшим объектовым звеном в Нoвочебоксарске «Химпром» признан лучшим объектовым звеном в Нoвочебоксарске 03.04.23 | Химпром, ПАО Работа на «Химпроме» становится все более привлекательной 03.04.23 | Химпром, ПАО Работа на «Химпроме» становится все более привлекательной 03.04.23 | Химпром, ПАО Новый подход «Химпрома» к чистому воздуху и воде в Чувашии Подписка на новости
|